Maprotilina (Ludiomil), un potente antidepressivo noradrenergico
Maprotilina (Ludiomil) è un farmaco antidepressivo con una molecola e un profilo farmacologico simile a quello dei triciclici (Amitriptilina, Clomipramina, Nortriptilina e Trimipramina) anche se chimicamente è un tetraciclico, come la moderna mirtazapina; in vendita dal lontano 1974, è tuttora in uso per a sua provata efficacia.
Le sue peculiarità, sono (vedi Tabella fondo pagina):
- Potente effetto noradrenergico, aumenta cioè fortemente la concentrazione sinaptica di noradrenalina quindi è un antidepressivo stimolante adatto alle depressioni apatiche con sonnolenza e astenia;
- Scarsissima azione serotoninergica il che forse toglie qualcosa all’azione antidepressiva ma per contro: a) dà pochi disturbi sessuali; b) non altera l’aggregazione piastrinica e quindi non vi è rischio aumentato di sanguinamento c) non dà apatia, al contrario è stimolante di iniziativa e motivazione.
- Ha scarso effetto sulla prolattina
- Ha una potente azione antistaminica anti-H1 che dura tuttavia solo 2-3 settimane, poi degrada per lasciare il posto ad un’azione stimolante. Soprattutto nei primi 15-20 giorni quindi, dà sonnolenza se assunto di giorno mentre migliora sonno, ansia ed irrequietezza se assunto la sera.
- Ha azione anticolinergica anti-muscarinica assai debole quindi non dà fastidiosi sintomi di bocca secca, tachicardia e stitichezza; ancora, incide meno sul flusso urinario, sulla pressione oculare e sulle prestazioni cognitive.
- Ha un effetto anti-adrenergico anti-alfa 1 molto blando quindi non provoca congestione nasale, ipotensione ortostatica e sedazione.
- Ha un’emivita lunghissima, 51 ore, pertanto i livelli plasmatici rimangono pressochè costanti tra una dose e l’altra.
Recentemente inoltre sono stati evidenziati:
- un’ azione stimolante di Ludiomil sul recettore 7 della serotonina (5-HT7) il che gli conferisce un’azione antidepressiva aggiuntiva
- Un suo effetto antiinfiammatorio protettivo
- Un suo effetto antineoplastico sul carcinoma epatico
Lo svantaggio di Ludiomil è che esiste solo in compresse indivisibili da 50 e 75 mg quindi risulta difficile aumentarne o diminuirne la dose gradualmente.
Tabella: potenza relativa dei Triciclici
| Compound | SERT | NET | DAT | 5-HT1A | 5-HT2A | 5-HT2C | 5-HT6 | 5-HT7 | α1 | α2 | D2 | H1 | H2 | mACh |
| Amitriptyline | 2.8-4.3 | 19–35 | 3,250 | ≥450 | 18–23 | 4.0 | 65–141 | 93–123 | 4.4–24 | 114–690 | 196–1,460 | 0.5–1.1 | 66 | 9.6 |
| Clomipramine | 0.14–0.28 | 38–54 | ≥2,190 | ≥7,000 | 27–36 | 65 | 54 | 127 | 3.2–38 | ≥535 | 78–190 | 13–31 | 209 | 37 |
| Maprotiline | 5,800 | 11–12 | 1,000 | ND | 51 | 122 | ND | 50 | 90 | 9,400 | 350–665 | 0.79–2.0 | 776 | 570 |
| Nortriptyline | 15–18 | 1.8–4.4 | 1,140 | 294 | 5.0–41 | 8.5 | 148 | ND | 55 | 2,030 | 2,570 | 3.0–15 | 646 | 37 |
| Trimipramine | 149–2,110 | ≥2,450 | ≥3,780 | 8,000 | 32 | 537 | ND | ND | 24 | 680 | 143–210 | 0.27–1.5 | 41 | 58 |
| In questa tabella potete confrontare le costanti di dissociazione dei 5 triciclici ancora in commercio in Italia. Cosa è una costante di dissociazione? E’ il reciproco (Ki=1/ka) della forza di associazione e quindi di legame tra una molecola e il suo recettore. Essendo il reciproco, più piccolo è tale valore più è forte il legame.
SERT: trasportatore della serotonina NET: trasportatore della noradrenalina DAT: trasportatore della dopamina 5-HT 1A, 2A, ecc.: sono i vari recettori per la serotonina Alfa 1 e 2 sono due recttori per l’adrenalina D2 è un recttore della dopamina H1 e H2 sono due recettori per l’istamina mACh: recettore muscarinico dell’acetilcolina |
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Un caro saluto,
A. Mercuri
Salve,volevo sapere se il ludiomil può sostituire il norcapto e se da gli stessi effetti collaterali alla vista. Grazie
Buongiorno Stefano, ci sono tanti farmaci che possono sostituire la Nortriptilina, dovrei sapere cos’ha lei per consigliarla. Certamente Maprotilina dovrebbe dare meno disturbi alla vista perchè ha una azione anticolinergica molto più debole di Nortriptilina
Grazie io ho la depressione e assumo già il sereupin volevo sapere se il ludiomil può sostituire il norcapto
Certamente che lo può sostituire, perchè no? Hanno entrambi un’azione prevalentemente noradrenergica. Certamente, non conoscendola, non posso consigliarla di fare il cambio. Parlare solo di farmaci non ha mai molto senso, possono far bene ad uno e far male ad un altro; l’intuito del medico sta proprio nel capire cos’è meglio per quella determinata persona in quel dato momento.
bell’articolo
Grazie Maria