Амантадин как быстрый дофаминергический антидепрессант

Амантадин начали использовать в 1963 году, когда обнаружили, что он имел противовирусные свойства и, в особенности, противогриппозные, но так случилось, что затем с годами под селективным давлением этого препарата вирус быстро мутировал чтобы выжить и, следовательно, он перестал использоваться как антивирусное средство.
Тем временем, случайно обнаружилось, что Амантадин, кроме предупреждения гриппа, имел много других свойств, которые могли (были в состоянии):

1. Улучшать симптомы болезни Паркинсона;
2. Ускорять восстановление когнитивных функций у пациентов с острым повреждением мозга, такими как инсульт или несчастные случаи;
3. Восстанавливать мышечную силу у больных с рассеянным склерозом;
4. Улучшать когнитивную деятельность у пожилых людей;
5. Улучшать внимание у гиперактивных детей, страдающих дефицитом внимания;
6. Улучшать симптомы аутизма;
7. Улучшать настроение, инициативу, мотивацию и чувство удовольствия;
8. Увеличивать сексуальное желание и удовольствия, облегчить достижение оргазма;
9. Смягчать абстинентный синдром у кокаиновых наркоманов.

Все перечисленные свойства Амантадина кроме противовирусного, кажется, зависят главным образом от его дофаминергического стимулирующего действия и префронтального уровня (когнитивные аспекты) и от уровня прилежащего ядра (чувство удовольствия).
На биохимическом уровне Амантадин действует следующим образом:

• Он связывается напрямую с дофаминовыми рецепторами и может увеличивать их количество.
• Он увеличивает концентрацию дофамина в синаптических пространствах ,стимулируя высвобождение от аксонических терминалов и замедляя обратный захват внутри нейрона.
• Он имеет возможное слабое тормозящее действие на Моно Амино Оксидазу А, замедляя таким образом деградацию серотонина, норадриналина и дофамина. Норадриналиновое действие может, более того, быть усилено торможением обратного захвата такого нейромедиатора.
• Он тормозит рецептор НМДА (Н-метил,Д- аспартат), который обычно связывает Аспартат,который обычно связывает Аспартат с Глютаматом, оказывая, как и Кетамин и Ламотриджин, очень быстрое антидепрессивное действие, приводящее к освобождению дофамина и уменьшенному выпуску ацетилхолина.
• Он может частично блокировать рецептор мозга к ацетилхолину, названному никотиновым рецептором Альфа 7
• Более того, недавно обнаружилось, что Амантадин возбуждает мозговой рецептор Сигма, оказывая таким образом дополнительное стимулирующее действие типа норадреналинового или дофаминового. (Также читайте: Амантадин при сексуальных расстройствах, вызванных антидепрессантами)

Исключительно позитивным свойством Амантадина является то, что он не имеет побочных опасных и серьёзных эффектов и то, что он может сочетаться без особых проблем с любыми лекарствами, включая общие антидепрессанты, к чему можно добавить ценный и редкий дофаминергический компонент.
Кроме того Амантадин имеет продемонстрированное нейро-восстановительное действие на мозг и поэтому увеличивается знаменитый Б Д Н Ф (полученный из мозга нейротропный фактор), что вместе с его способностью уменьшать циркулирующий кортизол оазывает нейро-репаративное действие на мозг и в особенности на уязвимые участки. Но, к счастью, регенерируемые как Гиппокамп.
Низкое выражение БДНФ, гиперкортизолемия и уменьшенный объём Гиппокампа, действительно ассоциируются с депрессивными состояниями.
Очень важной является также способность Амантадина стимулировать производство Интерлейкина 10, который имеет противовоспалительное мозговое свойство; действительно похоже, что в мозгу человека в депрессии есть признаки воспаления, и последние исследования ,проведённые в Гарварде психиатром из Винченцы Маурицио Фава ,были сконцентрированы как раз на нейро-воспалении, как новой цели фармакологии.
Как предупреждение, следует упомянуть о необходимости осмотрительно сделать ЭКГ в начале и во время хронического употребления Амантадина, поскольку редко и в случаях предрасположенности может появиться аритмия. Более того, следует проверить калий и магний, необходимо внимательно контролировать его назначение людям с закрыто-угольной глаукомой, гипертрофией прос таты, с нарушениями частоты и ритма сердца или с другими патологиями, которые делают их чувствительными к антихолинергическому действию Амантадина. И ещё, учитывая его стимулирующий потенциал, следует назначать с осторожностью при шизофрении с положительными симптомами.
Физически здоровый человек, который принимает его в первый раз может ожидать только лёгкие и проходящие побочные эффекты ,такие как лёгкое беспокойство и бессонница (вторую дозу следует принять не позднее 16.00), лёгкую тошноту и небольшую сухость в горле – симптомы, которые проявляются только в 50% случаев.
С тёплыми приветствиями,

Автор: А. Меркури

Перевод: Людмила Киненова (poliglote@mail.ru)

Обновлено 26 марта 2021 года.
Сегодня я обнаружил, заинтересовавшись известными антивирусными свойствами Амантадина, что он эффективно действует против Ковида 19: в этот год пандемии на самом деле замечено, что те, кто его принимали по другим причинам, заболевали в лёгкой форме.
Я сообщаю ниже 3 авторитетных статьи, в которых говорится об этом:

• Adamantanes might be protective from COVID-19 in patients with neurological diseases: multiple sclerosis, parkinsonism and cognitive impairment di Konrad Rejdak e altri (Aprile 2020)
• Amantadine Treatment for People with COVID-19 di Ramiro Araujo e altri (Maggio 2020)
• Amantadine as a drug to mitigate the effects of COVID-19 di Gonzalo Emiliano Aranda Abreu e altri (Aprile 2020)