Флувоксамин является высокоселективным антидепрессантом обратного захвата серотонина; то есть мощно повышает уровень этого нейротрансмиттера в синаптическом пространстве, активируя тем самым серотонинергические цепи мозга и производя известный антидепрессивный, антиобсессивный и анксиолитический эффект через 2-3 недели.

Однако среди антидепрессантов флувоксамин обладает почти уникальной характеристикой: он сильно стимулирует Cигма-1 рецептор в головном мозге. (другими антидепрессантами, которые его стимулируют, являются, в порядке убывания, сертралин > флуоксетин > циталопрам > пароксетин, которые действуют, однако, очень слабо по сравнению с флувоксамином). Этот рецептор в настоящее время хорошо изучен, потому что его стимуляция, по-видимому, приводит к ряду положительных функций:

• Нейропротекторное действие против деменции
• Антидепрессивное и анксиолитическое действие
• Антипсихотическое действие
• Защита от тяжелых форм Covid

Эффект стимуляции (почти немедленный) сигма-1 рецептора является возбуждающим и у некоторых людей вызывает немедленную приятную эйфорию, а у других вызывает неприятное чувство возбуждения. Это тот же самый эффект, о котором я говорил в отношении Ламотриджина, единственного среди антиэпилептических средств, стабилизирующих настроение, который оказывает стимулирующее действие, вероятно, именно из-за его свойства возбуждать сигма-рецепторы.

Таким образом, по сравнению с другими высокоселективными антидепрессантами для серотонина, такими как циталопрам и эсциталопрам, флувоксамин имеет нечто большее.

Побочные эффекты примерно такие же, как и у СИОЗС, с той разницей, что флувоксамин реже вызывает сексуальную дисфункцию, но чаще вызывает тошноту в первые несколько дней приема. Кроме того, Флувоксамин в значительной степени вовлекает в свой метаболизм ферменты печени, поэтому следует уделять некоторое внимание одновременному назначению препаратов, которые метаболизируются теми же ферментами, уровни которых могут быть повышены (например, миртазапин и ламотриджин).

A. Меркури

Это препарат преимущественно используемый при психозах, то есть при тех психических заболеваниях, которые характеризуются аномальной интерпретацией окружающей реальности и намерений и эмоций других. Психоз, следовательно, проявляется как бред, галлюцинации, сложное или чрезмерно строгое мышление и последующее странное поведение.
Среди психозов самой серьёзной формой является шизофреническая, при которой есть сосуществование так называемой «негативной» симптоматики (характеризуемой астенией, абулией, анедонией, апатией, плохой речью) и позитивной симптоматикой (характеризуемой бредом, галлюцинациями, бессвязной и путаной речью). Негативные симптомы являются выражением дофаминовой гипофункции префронтальной коры, в то время как «позитивные»симптомы, похоже, являются последствием дофаминовой гипофункции лимбической системы , отдела мозга важного для эмоционального измерения.
Общие антипсихотические препараты, особенно такие традиционные, как галоперидол, перфеназин, хлорпромазин, промазин, клипентиксол, и другие, полностью замедляют дофаминовую передачу, оказываясь очень эффективными для «позитивных» лимбических симптомов, но усугубляют «негативные» префронтальные симптомы и ,следовательно, выключают бред и галлюцинации, но ценой введения пациента в состояние ещё более сильной апатии и депрессии. Напротив , если вводить дофаминовый препарат пациенту с шизофренией, он вызовет его эмоциональное и аффективное онемение, но также спровоцирует у него опасное обострение» позитивных» симптомов. Читать далее

Читай тоже: «Паническое расстройство: между неврологией и образом жизни»

Уважаемые читатели, я уже описывал паническое расстройство в основных чертах в предыдущей статье «Паническое расстройство: между неврологией и образом жизни». Здесь я просто хотел кратко рассказать о его терапии.На самом деле об этом особо нечего сказать: как правило, любой врач знает, что краеугольным камнем лечения являются антидепрессанты, особенно серотонинергические препараты. Это означает, что если у вас панические атаки и вы принимаете серотонинергический антидепрессант, приступы исчезнут или станут более редкими и менее интенсивными в течение нескольких недель. Решили проблему тогда? Нет.На самом деле, к сожалению, антидепрессанты действуют несколько лет, если быть оптимистичным, затем паника возвращается, несмотря на продолжение терапии; часто даже увеличение дозы или сочетание нескольких препаратов не может помочь восстановить антипанический фармакологический эффект первых месяцев терапии. Напротив: антидепрессанты, как правило, делают болезнь, против которой их принимают (депрессия, навязчивые идеи, фобии, паника, хроническая тревога, застенчивость), хронической и усугубляют ее. В таком случае нередки случаи, когда человек постоянно принимает антидепрессанты в течение многих лет, чтобы держать свое расстройство под контролем (в нашем случае — панику), и в конечном итоге оказывается не только в начальной панике, но и в депрессии или других связанных патологиях. (беспокойство, навязчивые идеи, фобии и т. д.), которых у него не было раньше.Если вы приостанавливаете его тогда, даже если делаете это постепенно, паника возвращается и намного усиливается по сравнению с началом терапии, но, к сожалению, она часто возвращается также в связи с тревожной депрессивной формой, о которой вы не знали до начала терапии антидепрессантами. Итак, несколько советов: 1) вести здоровый образ жизни, не подвергая себя чрезмерному стрессу, чтобы избежать первого приступа, который, неизгладимо записанный в миндалине, открывает дверь к паническому расстройству; 2) будьте особенно внимательны, если в семье есть или были другие члены семьи с нервными или психическими расстройствами; 3) если у вас первый приступ и вы начинаете жить в страхе, что он вернется, обратитесь к хорошему и умному психотерапевту;; 4) не начинайте с того, что вам сразу предложат, то есть с антидепрессантов: бензодиазепина с длительным периодом полувыведения, такого как клоназепам (Ривотрил), принятого в течение короткого времени, может быть достаточно.
Я не говорю, что вы обязательно выздоровеете таким образом, я просто говорю, что стоит попробовать: если вам удастся сдержать паническое расстройство с помощью коротких курсов бензодиазепина + психотерапия, вы, вероятно, станете сильнее, лучше и лучше, а если вы сразу же начнете принимать антидепрессанты, вы рискуете закончить. в тупике. Помните: от бензодиазепинов можно довольно легко избавиться, проявляя терпение, постоянство и медлительность, тогда как от антидепрессантов, теперь мы начинаем это признавать, мы рискуем больше не выбраться, потому что их приостановка, даже если постепенная, после многих лет непрерывного использования вызывает это эмоциональное потрясение, сильное до невыносимого; и поэтому мы сдаемся и начинаем снова, но со все более слабым эффектом: но приостановить их — хуже… Это то, что я имею в виду под тупиком.
С уважением,
А. Меркури

(перевод: Светлана Миронец)

Из своей клинической практики и из научной литературы, которую я периодически читаю все больше убеждаюсь, что старый антидепрессант Кломипрамин (см. мою предыдущую статью), синтезированный в начале 60-х годов ХХ века, остался лучшим на рынке.
Он относится к категории трициклических антидепрессантов, наряду с известными Амитриптилином (Лароксилом) и Нортриптилином (Норитреном), оба из которых очень эффективны, но имеют несколько разные свойства.
С шестидесятых годов в настоящее время, были синтезированы многие другие молекулы антидепрессанта, хорошо известные всем: Флуоксетин, Сертралин, Миртразапин, Пароксетин, Венлафаксин, и др. и были рекламируемы производителями как эффективные молекулы, равно как и более старых трициклические, но имеют меньше побочных эффектов. Это неправда! Категория трициклических антидепрессантов оставалась лучшей как по эффективности (при депрессии, напряжении, навязчивых идеях, панике, бессоннице, хронических болях, хронической тревоге, фобиях) так и по переносимости побочных эффектов.
Говоря о Кломипрамине (Анафранил), в частности, эта молекула, безусловно, осталась непревзойденной по всем ее показаниям, и это, по-видимому, связано именно с тем, что она не избирательна для определенного нейротрансмиттера или рецептора, но включает в себя несколько, и делает это удачной гармоничной комбинацией:

• Он усиливает не только серотонинергическую передачу (как это делают почти все “современные” антидепрессанты), но и норадренергическую, и это делает этот антидепрессант более интенсивным и полным; Читать далее

Один из основных представителей трициклических антидепрессантов, наряду с имипрамином и кломипрамином.
Тимоаналептическое (антидепрессивное) действие сочетается у него с выраженным седативным, снотворным и анксиолитическим (противотревожным) эффектом, по причине сильной холинолитической и антигистаминнойактивности. На данный момент считается самым надёжным и очень доступным в плане стоимости трициклическим антидепрессантом. Входит в список рекомендуемых лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Читать далее