Tianeptina, un super-antidepressivo misterioso
La Tianeptina, una molecola sintetizzata in Francia nel 1960, è un farmaco ad attività ansiolitica, antidepressiva e broncodilatatrice appartenente chimicamente alla classe degli antidepressivi triciclici ma completamente diversa da questi per meccanismo d’azione ed effetti collaterali: agisce in modo tutto suo, senza aumentare i livelli dei neurotrasmettitori serotonina, noradrenalina o dopamina, senza stimolarne o inibirne i recettori e senza dare effetti collaterali di tipo anticolinergico, sedativo, cardiovascolare e sessuale. È utilizzato a volte anche nel trattamento dell’asma e dell’intestino irritabile. Attualmente è in vendita in alcuni paesi europei come la Francia e l’Austria ma per ragioni commerciali non in Italia, dove è tuttavia possibile richiederne l’importazione con il nome di Stablon o Coaxil.
La Tianeptina ha dimostrato di avere un effetto antidepressivo (nel trattamento della depressione maggiore) comparabile a quello di comuni antidepressivi come fluoxetina, amitriptilina, clomipramina e altri ma con molti meno effetti collaterali. Possiede inoltre un’attività ansiolitica che si affianca e completa l’attività antidepressiva e una attività psicostimolante e migliorativa dei deficit cognitivi indotti dalla depressione.
La Tianeptina ha dimostrato efficacia nel trattamento della depressione associata a sindrome di Parkinson, nel trattamento del disturbo post traumatico da stress (dove ha mostrato efficacia comparabile a moclobemide e fluoxetina ma con meno effetti collaterali, specie rispetto a quest’ultima), uguale efficacia ma maggiore tollerabilità rispetto ad amitriptilina nel trattamento dell’intestino irritabile, ottima tollerabilità negli anziani e nei pazienti in astinenza da alcool. Un ampio studio ha mostrato una notevole efficacia della Tianeptina nel trattamento dell’asma bronchiale. Altri studi ne hanno dimostrato il potenziale analgesico, anticonvulsivante e nel trattamento del deficit di attenzione ed iperattività. Di enorme importanza è inoltre la sua azione rigenerativa su amigdala e ippocampo danneggiati dalla depressione cronica. E’ da notare ancora che già entro le prime due settimane di trattamento con Tianeptina sono evidenti i miglioramenti sul tono dell’umore mentre con i comuni antidepressivi triciclici o SSRI è necessario attendere almeno tre-quattro settimane prima di cominciare a vedere i primi effetti. Di enorme importanza è inoltre il fatto che Tianeptina non provoca disturbi sessuali ma, al contrario, può migliorare la sessualità.
Ma come funziona questa misteriosa e trascurata Tianeptina? Dopo diversi decenni di studi durante i quali essa ha gelosamente custodito il proprio segreto, circa tre anni fa gli scienziati l’hanno capito: Tianeptina stimola direttamente gli stessi recettori stimolati dalla morfina (o in modo naturale dalle endorfine) senza tuttavia dare gli effetti di tolleranza e dipendenza che la morfina tipicamente dà. Dalla stimolazione di tali recettori per le endorfine denominati recettori per gli oppioidi di tipo Mu, discendono tutte le sue proprietà: modulazione dell’attività del glutammato, effetto neuro-rigenerativo su ippocampo e amigdala, effetto antidepressivo in particolare nelle depressioni con componente infiammatoria (PCR alta), effetto ansiolitico, effetto positivo sulle funzioni cognitive. In contrasto con SSRI e triciclici, Tianeptina non ha alcuna azione di inibizione della ricaptazione di serotonina e noradrenalina e non ha alcuna azione diretta contro alcun recettore noto all’infuori dei suddetti recettori per gli oppioidi Mu. In uno studio si è mostrata inoltre in grado di normalizzare il metabolismo dei mitocondri che risulta alterato nel corso di patologie psichiatriche come i disturbi depressivi specie se derivanti da eventi traumatici e stressogeni. È stato dimostrato ancora che Tianeptina è in grado di diminuire i danni ai nervi causati da agenti chemioterapici, in particolare conservando la sensibilità tattile a seguito della somministrazione di vincristina in modelli animali e di migliorare i sintomi della fibromialgia.
Gli effetti collaterali della Tianeptina sono in genere lievi e transitori e comprendono più comunemente mal di testa, costipazione, insonnia, sogni vividi, bocca secca, senso di vertigine: il più delle volte tali possibili disturbi iniziali spariscono pur continuando il trattamento. Per via della sua elevata tollerabilità paragonabile o, secondo alcuni autori, maggiore degli SSRI (non disturba la sessualità, non fa aumentare di peso, non da aumento dell’ansia, non provoca disturbi del sonno) può essere raccomandato come appropriato trattamento di prima linea per i disturbi depressivi e di ansia.
Concludo facendo notare una cosa importante: nel mio articolo sugli effetti deleteri dei comuni antidepressivi (soprattutto SSRI) usati troppo a lungo (vedi: Depressione da antidepressivi: disforia tardiva) facevo notare come la cronica inibizione, protratta per anni, della ricaptazione della sertonina possa provocare non solo abitudine al farmaco con ritorno della sintomatologia depressiva ma addirittura la necessità di sospendere l’antidepressivo per stare meglio (effetto paradosso chiamato appunto disforia tardiva). Quando si arriva a questa estrema condizione di abitudine al farmaco, i comuni antidepressivi non possono più essere usati ed ecco che la Tianeptina ci viene in soccorso non avendo essa nulla a che fare con la serotonina di cui ormai l’organismo ha la nausea ma avendo un meccanismo d’azione tutto suo; non ho inoltre trovato in letteratura nessun articolo scientifico che parli di assuefazione agli effetti antidepressivi della Tianeptina.
Nota importante: nonostante io abbia parlato con entusiasmo di Tianeptina ed essa sia effettivamente una molecola antidepressiva con grandi potenzialità, è da sottolineare che essa non è comunque adatta a tutti e solo un medico che l’abbia studiata e che abbia attentamente raccolto dati sulla vostra salute psicofisica può decidere di prescrivervela.
Allego la scheda tecnica ufficiale di Tianeptina; non essendo venduto in Italia, esiste la versione in inglese: https://www.angelomercuri.it/wp-content/uploads/2020/07/Tianeptina-scheda-tecnica-e-fogl.-Illustr..pdf
Un caro saluto,
A. Mercuri
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Buongiorno, ho letto con interesse. Soffro da anni di una distonia al braccio destro con ripercussioni sullo stato d’ansia da prestazione nel lavoro. so che una collega con problema simile al mio ha fatto una visita in un centro di Hannover specializzato nel trattamento con tossina botilinica per musicisti.
Oltre al trattamento stesso le è stata prescritta tianeptina che ha dovuto acquistare in loco per i motivi citati nell’articolo.
Mi chiedevo, oltre a valutare io stesso una visita in quel centro, se potrebbe dare a musicisti come me risultati migliori della sertralina di cui faccio già uso.
Non saprei davvero rispondere anche perché non mi dice perché prende sertalina e cosa c’entrano la sertralina e la tianeptina con la distonia
Inoltre Le vorrei segnalare dato che appunto l’azione antidepressiva e stimolante di tianeptina sembrerebbe ricercarsi nella affinità con i recettori MU degli oppioidi che anche un altro farmaco, il tramadolo, ha un effetto che (pur non avendo mai assunto tianeptina) credo sia farmacologicamente molto simile e che ho potuto constatare in prima persona quando ho assunto il farmaco Contramal 100 prescritto come analgesico, in realtà rivelatosi poi neanche tanto efficace come antidolorifico e di effetto simile a un banale toradol ma ho invece notato appena dopo un ora una sensazione di energia, felicità, benessere, motivazione a fare qualcosa di utile e produttivo ed una strana sensazione di pace con il mondo come se anche senza fare nulla tutte le cose si incastrassero nel verso giusto (spero di aver reso l’idea) mai provata prima. Ciò senza accusare minimamente stordimento, sonnolenza, irritabilità o altri effetti mentali spiacevoli. Unico effetto collaterale (fisico) un fastidioso prurito in tutto il corpo alla prima somministrazione che si è poi attenuato fino a scomparire del tutto nei giorni seguenti. Al chè mi sono detto: “ma questa roba farebbe saltare dal letto e tornare a vivere all’istante anche il paziente piu depresso…..possibile che nessuno abbia mai provato ad usarlo come antidepressivo/stimolante?” Mi è bastato cercare su google: “tramadol as antidepressant” per vedere un mondo di articoli e forum di gente che ha lottato per anni con la depressione e provato un sacco di farmaci classici avendo risultati nulli o appena soddisfacenti o magari positivi ma con successive ricadute, rinascere dopo aver assunto tramadolo “per sbaglio” prescritto appunto come antidolorifico e di usarlo ormai da anni a basso dosaggio tipo 50mg al giorno efficacemente. La cosa interessante è che funziona subito, nel giro di un ora mentre i classici antidepressivi ci mettono settimane ad entrare a regime. Di seguito il link ad un forum (in inglese) dove molti utenti ne elogiano l’efficacia.
https://www.drugs.com/comments/tramadol/for-depression.html?page=1
Penso che potrebbe meritare un Suo articolo di approfondimento.
Un saluto.
Grazie, sapevo che Tramadolo ha effetti euforizzanti ma sicuramente ora sono curioso di approfondirne il meccanismo d’azione.
Caro Gino, in effetti in letteratura si è evidenziato un effetto antidepressivo rapido da parte di Tramadol. Il problema è che esso ha un’azione complessa in quanto agisce anche come SNRI, ed è pertanto difficile capire quale delle sue azioni sia prevalente sull’effetto terapeutico antidepressivo. Inoltre Tianeptina, almeno su carta, sembrerebbe causare molti meno effetti indesiderati. Se non fosse per quel terribile Globo Faringeo (vedi mio commento precedente), magari a quest’ora la starei ancora assumendo e mi avrebbe salvato la vita…
Purtroppo l’aumento di serotonina può paradossalmente precipitare la sintomatologia depressiva in soggetti con particolare makeup genetico, quindi il Tramadol non è per tutti. Grazie comunque per la tua interessante testimonianza
Salve dottore, innanzitutto Le vorrei fare i complimenti per il sito ricco di preziose informazioni e anche il canale Youtube di cui ho visto quasi tutti i video dai quali trapela chiaramente come nel suo lavoro si prodighi veramente per avere come unico risultato il benessere dei suoi pazienti senza secondi fini cosa ahimè sempre piu rara non solo nella categoria dei medici (ormai molti ridotti a meri dispensatori degli ultimi costosi ritrovati delle case farmaceutiche) ma in tutte le categorie professionali e nella società in generale ormai imbastardita e priva di valori morali ma governata solo dagli interessi personali e dal denaro. Chiusa questa breve parentesi sono arrivato a questo articolo e successivamente al suo sito e dunque a Lei ricercando appunto questa sostanza che credo sia stata inserita nella tabella delle sostanze stupefacenti in Italia a seguito di un uso assolutamente improprio avvenuto recentemente negli USA (dove non era mai stato approvato come farmaco e quindi godeva di un vuoto legislativo) come principio attivo di compresse vendute come integratori alimentari ai bar dei distributori di carburante con i nomi “TIANAA, ZAZA, NEPTUNE’S FIX” ecc contenenti una quantità abominevole e criminale (150 – 531mg per pillola) di tianeptina presto ribattezzata come “GAS STATION HEROIN” ovvero l’eroina delle stazioni di servizio, e a quanto pare c’è gente che ne ha sviluppato una vera e propria dipendenza arrivando ad assumere un intero barattolo di 15 compresse al giorno e come un qualunque agonista dei recettori oppioidi si segnalano casi di overdose risolti con iniezioni di naloxone, e purtroppo anche alcuni decessi. Direi cose del tutto prevedibili quando a qualcuno viene in mente di ingurgitarsi grammi al giorno di qualsiasi sostanza che dovrebbe invece essere somministrata in milligrammi……ma tant’è. Di seguito le fonti:
http://nypost.com/2023/03/11/users-getting-hooked-on-gas-station-heroin-pills-report/
http://www.consumerreports.org/health/tianeptine-illegal-dietary-supplement-is-being-sold-and-the-fda-knows-it-a2885441997/
http://mtbrands.com/tianaa/
Grazie, non sapevo tutto questo!
Vorrei contribuire ulteriormente al discorso Tianeptina con la mia esperienza di alcuni mesi fa. Questo ovviamente NON è un invito all’automedicazione. Soffrendo di depressione ansiosa apparentemente refrattaria ad ogni farmaco (l’unico che devo ancora provare è la Moclobemide) sono riuscita ad ottenere una confezione di Stablon dalla Francia grazie a strette conoscenze nel campo medico. Purtroppo non ho potuto valutare la possibile efficacia di questa molecola interessante in quanto dopo 3/4 giorni dalla assunzione è comparso globo faringeo, un effetto indesiderato piuttosto drammatico per chi non l’ha mai sperimentato. È come la percezione di un corpo estraneo in gola, pensi di soffocare e sopraggiunge subito il panico. Tra l’altro questo effetto indesiderato (raro) E’ elencato nel bugiardino! Ho sospeso immediatamente l’assunzione e il sintomo si è attenuato, ma è scomparso del tutto solo dopo diversi mesi. Invito dunque a prestare molta attenzione. Il dosaggio usato era quello indicato e non sussistevano controindicazioni, patologie concomitanti od assunzione di altri farmaci.
Salve dottore,nella sua esperienza paragona questo farmaco ai triciclici come efficacia o un gradino sopra/sotto
Buongiorno, esperienza diretta ne ho poca perchè in Italia non è mai stato in vendita e quindi è stato pochissimo conosciuto e usato. Dalla letteratura mondiale si evince però che ha un meccanismo d’azione suo peculiare che lo rende estremamente efficace e con meno effetti collaterali degli antidepressivi in uso. Purtroppo da marzo 2020 quel genio del nostro ministro Speranza l’ha incluso tra gli stupefacenti, al pari di LSD, eroina, cocaina, ecc. per misteriosi motivi che sembra tuttavia siano volgarmente commerciali: avrebbe dissestato il mercato degli altri antidepressivi e “Qualcuno” ha chiesto che venisse messo al bando per non rovinare gli affari d’oro delle case farmaceutiche. La prova che non è una sostanza stupefacente sta nel fatto che è liberamente venduta nella civilissima Francia, in Spagna, in Canada e in molti altri Paesi. Ho scritto al ministero della salute ma ovviamente non mi hanno risposto. Avrò bisogno probabilmente di fare una richiesta di spiegazioni a nome non solo mio ma di tutta la comunità di italiani che lo richiedono creando una colletta di firme. Tra poco prenderò in mano la questione e allora avrò bisogno dell’aiuto dei miei lettori. Un cordiale saluto,
Angelo Mercuri
Buongiorno Dottore.
Ho letto con molto intetesse i messaggi intercorsi con Alessia e Elena.
Le riporto la ns esperienza.
La mia compagna, nel corso degli ultimi 25 anni, sotto la guida di un psichiatra ha fatto uso di ansiolitici, prima seratonina, poi triciclici e infine vanlafaxina (1cp da37,5mg) per far fronte ad una depressione, con risultati piu che buoni per il suo equilibrio permettendoci una qualita di vita normale e questo è importante, però le ha causato un forte calo del desiderio sessuale da altrettanti anni che non è sempre facile da affrontare.
Ho letto le sue considerazioni sulla Tianaptina e dell’assenza dei effetti sulla sfera sessuale ma purtroppo non si può usare.Le chiedo: c’è qualcos’altro che possiamo fare per almeno limitare gli effetti nella sfera sessuale?
Grazie.
Cordiali saluti
Mauro
Salve dottore, trovo molto interessanti i suoi articoli. Senza soffermarmi ora sulla mia condizione (personalità borderline con tratti depressivo ansiosi) ho praticamente provato tutti gli psicofarmaci in commercio e pure la psicoterapia ma nessuno di questi ha migliorato la qualità della mia vita. Dopo aver letto il suo articolo ho approfondito l’argomento Tianeptina con delle ricerche e trovo sia una molecola interessante con molte potenzialità e vorrei tanto provarla. Purtroppo non mi fido ad ordinarla online in quanto non avrei alcuna certezza sulla purezza e affidabilità del prodotto (le farmacie online hanno quasi sempre prodotti cinesi o affini). Lei cortesemente sa dirmi a quale medico potrei rivolgermi per chiederne l’ importazione ? Il mio neurologo non è d’accordo a prescrivere farmaci non in commercio in Italia purtroppo e neppure è un tipo molto collaborativo o con ampie vedute. La ringrazio in anticipo
Buongiorno Elena, come scrivevo ad Alessia, non solo Tianeptina non è venduta in Italia ma da marzo 2020 è anche stata inclusa tra gli stupefacenti in Italia! Vergogna! Ho letto tutti i più autorevoli articoli su questa molecola e tutti ne parlavano come l’antidepressivo più promettente e con pochissimi effetti collaterali (nulli sulla sessualità, nessun effetto anticolinergico nè antiadrenergico nè antistaminico) e nessun rischio di abuso. Eppure, e penso proprio per tali motivi, Tianeptina è stata inclusa in Italia nella tabella degli stupefacenti insieme a cocaina, LSD ed Eroina. E’ molto probabile che ci siano dietro le pressioni sul ministero italiano delle case produttrici degli altri antidepressivi che sarebbero stati spiazzati da Tianeptina. Volgari motivi commerciali insomma. Io avevo cominciato a prescriverla ad alcuni miei pazienti e sembrava funzionasse bene ma ho dovuto fargliela subito sospendere a causa della messa al bando da parte del nostro ministro Speranza. Da notare che continua ad essere venduta in Francia e in Spagna ad esempio: se davvero fosse una sostanza pericolosa potrebbero continuare a venderla le civilissime Francia e Spagna? Ho scritto al Ministero della Salute ma non ho ricevuto risposta. A breve scriverò nuovamente per chiarimenti e probabilmente avrò bisogno dell’aiuto dei miei lettori perchè una richiesta corale di informazioni riguardo ai motivi per cui Tianeptina è stata messa al bando ha sicuramente più forza. Cordiali saluti,
A.Mercuri
Grazie dottore, conti pure su di me per eventuali richieste di gruppo
Buongiorno Dottore, anche io sono interessata a questo farmaco, quindi se occorre una raccolta firme conti anche su di me. Grazie e buona giornata.
Buonasera Dottore,
grazie per averci reso noto questo psicofarmaco. Io ho preso per 14 anni 1 pasticca di sereupin da 20 mg, 1 lyrica da 75 mg la sera per una depressione maggiore ansiosa. Poi non perché mi sentissi di nuovo depressa o ansiosa ho deciso di provare a toglierli e li ho scalati lentamente da sola. Risultato dopo 7 mesi ho provato per la prima volta una totale anedonia e sono ricrollata in depressione. Lo psichiatra allora mi ha rimesso sotto terapia aggiungendomi lamictal 100mg 1 al giorno. Secondo lei potrei inserire la Tianepina togliendo qualcosa per recuperare la libido? grazie Alessia
Buonasera Alessia, purtroppo da marzo per motivi inspiegabili il nostro genio ministro Speranza ha incluso la Tianeptina tra le peggiori droghe e quindi ne è vietata la prescrizione e la vendita. Penso che dietro ci sia un volgare motivo commerciale perchè la tianeptina con la sua efficacia probabilmente averebbe oscurato gli altri antidepressivi. Ho fatto richiesta al Ministero della Salute riguardo ai motivi di questa mossa imprevista del Ministro ma non ho ancora ricevuto risposta. Nella letteratura scientifica si parla solo bene di tianeptina e nessuno ha mai messo in evidenza un potenziale rischio di abuso per questa molecola.
La stessa cosa è capitata recentemente al Phenibut, ansiolitico molto noto nelle comunità di utilizzatori di “nootropi” come longecity, inserito in Tabella I e ottenibile qui solo con ricetta in triplice copia.
La Tianeptina in alcuni paesi viene usata dai tossici per ottenere un high simile agli oppiacei, quindi è stata limitata.
Credo che più che per interesse, sia per scimmiottamento che hanno recepito queste limitazioni avvenute in altri paesi UE, e hanno tabellato queste sostanze facendo di tutt’erba un fascio (nel caso del Phenibut, il decreto cita 1-2 accessi in pronto soccorso tra le motivazioni – sorvolando sulle migliaia che avvengono causa abusi di benzodiazepine ecc.).
In UK invece qualche anno fa è passato il Psycoactive substance act che fa ancora peggio, che criminalizza persino sostanze deboli come il piracetam.
Grazie per il Suo contributo, approfondirò.
A. Mercuri
Sono convinto che il motivo sia dovuto al fatto che la tianeptina ha ricevuto più notorietà in seguito alla scoperta del coinvolgimento dei recettori oppioidi che per la sua efficacia antidepressiva. C’è da dire che oltre ai pregiudizi legati alla consapevolezza del coinvolgimento dei recettori mu, già da diversi anni si è a conoscenza dell’abuso (soprattutto nei paesi dell’est) utilizzandola al di fuori dei parametri descritti per uso medico (iniezioni o ultra-dosaggio) proprio per cercare di raggiungere un effetto simile agli oppiacei. Riferisco ciò con rammarico visto il profilo davvero interessante che credo sia rimasto sotto traccia per anni solo per motivi commerciali. Per altro mi sono sempre chiesto come sia stato possibile che qualcuno abbia iniziato ad usarla come droga visto il costo enorme se confrontato alle vere droghe
Vorrei aggiungere che la Tianeptina è uno dei pochi antidepressivi che migliora le funzioni cognitive, aumentando le subunità del recettore AMPA, e conseguentemente le funzioni della corteccia prefrontale. Questo a mio avviso è molto importante, perché innanzitutto sono pochi i farmaci che riescono a ridurre i sintomi cognitivi, che spesso permangono anche quando altri sintomi scompaiono, e poi perché questo avviene con un profilo di effetti collaterali assolutamente favorevole rispetto a qualsiasi altro farmaco antidepressivo, che lo rende più sicuro sia come prima scelta che per un eventuale approccio polifarmaco.
Spero che la questione del potenziale d’abuso venga rivista, sia perché è molto più difficile che possa essere usata in questo modo rispetto ad a tante ltre sostanze che vengono commercializzate, e sia perchè sta portandoca privarci di uno strumento molto importante e unico nel suo genere
Grazie, adesso che per fortuna se ne è andato Speranza, autore della messa al bando di Tianeptina, essendo il ministro attuale un medico forse rivede il provvedimento.